A sociedade médica de EUA continua empenhado em melhorar o analgésicos opioides para evitar possíveis vícios. A pesquisa publicada na “Cell” revela descobertas empolgantes que podem ajudar os desenvolvedores de medicamentos a projetar medicamentos mais seguros para aliviar a dor intensa, diz o Universidade de Medicina da Califórnia (UNC) é uma declaração.
O país enfrenta uma crise de overdose de drogas que matou mais de 107.000 pessoas em 2021, segundo dados provisórios dos Centros de Controle e Prevenção de Doenças dos EUA.
fentanil
Um dos principais fatores que contribuem para esta situação é o fentanil, um opioide sintético que é até 50 vezes mais forte que a heroína e 100 vezes mais forte que a morfina. Existem dois tipos: fentanil farmacêutico e fentanil fabricado ilicitamente. O primeiro é prescrito pelos médicos para tratar dores fortes.
No entanto, os casos mais recentes de overdose relacionados a esta substância estão ligados ao fentanil fabricado ilicitamente, que é distribuído em mercados de drogas ilegaiss por seu efeito semelhante ao da heroína. “Muitas vezes é adicionado a outras drogas por causa de sua potência extrema, tornando as drogas mais baratas, mais potentes, mais viciantes e mais perigosas”, diz o Departamento de Saúde e Serviços Humanos do Governo dos Estados Unidos.
Para realizar a nova pesquisa, um grupo de cientistas americanos e chineses, liderados pelo aluno de pós-graduação Jeff DiBertodo laboratório de Bryan Roth da Escola de Medicina da UNC, utilizou o Tecnologia “cryoEM” ou microscopia eletrônica criogênica e realizou uma bateria de experimentos biomecânicos em células.
Dessa forma, os pesquisadores acessaram detalhes e informações sobre como os peptídeos opióides naturais específicos reconhecem e ativam seletivamente os receptores opióides. Os pesquisadores também usaram peptídeos estranhos, ou compostos semelhantes a drogas, em alguns de seus experimentos para aprender como eles ativam os receptores.
A descoberta é muito importante, pois os cientistas vêm tentando superar o problema dos efeitos colaterais de várias maneiras há muitos anos, todas envolvendo um ou mais dos quatro receptores opióides, mas sem sucesso até agora.
“Os opiáceos são os melhores e mais poderosos analgésicos disponíveis. Infelizmente, eles vêm com efeitos colaterais, alguns graves, como dormência, dependência e depressão respiratóriaque causam mortes por overdose”, diz a Universidade da Califórnia.
drogas peptídicas
Certos peptídeos naturais ou endógenos eram conhecidos por se ligarem a receptores opióides na superfície das células para aliviar a dor aguda. Por esta razão, os cientistas continuaram a investigar desta forma. “A ideia é criar uma droga peptídica que tenha um forte efeito analgésico, sem entorpecer os nervos ou alterar a consciência ou causar problemas digestivos, respiratórios ou viciantes”, explica a Universidade da Califórnia. “Faltamos a compreensão molecular da interação entre os peptídeos opioides e seus receptores para tentar projetar racionalmente peptídeos potentes e seguros ou drogas inspiradas em peptídeos”, diz Roth, co-autor sênior do estudo.
«A crise dos opioides e as overdoses continua a evoluir de maneiras perigosas e imprevisíveis, mas as soluções científicas que abrangem pesquisas inovadoras e conexões comunitárias oferecem a melhor esperança para salvar vidas em toda a América”, diz o Dr. Rebecca G. Bakerdiretor da iniciativa NIH HEAL, rede de pesquisa lançada em dezembro entre os diferentes estados do país para tentar amenizar o problema.
